阿奇霉素(Cephradine, Velosef),別名:阿紅霉素、阿齊紅霉素等,是一種有機(jī)化合物,其化學(xué)式為C38H72N2O12,一種大環(huán)內(nèi)酯抗生素。
由美國(guó)制藥公司Pfizer(輝瑞)研發(fā),并于1988年首次在意大利上市。阿奇霉素的主要特點(diǎn)是半衰期長(zhǎng)、生物利用度高。它對(duì)人體的副作用相對(duì)較小,因此被廣泛用于治療各種細(xì)菌感染,尤其是呼吸道感染。阿奇霉素之所以能夠治療細(xì)菌感染,是因?yàn)樗哂歇?dú)特的抗菌機(jī)制。具體來(lái)說(shuō),阿奇霉素能夠進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞,與細(xì)菌的核糖體50S亞基結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,從而阻止細(xì)菌的生長(zhǎng)和繁殖。這種機(jī)制使得阿奇霉素對(duì)于許多革蘭氏陽(yáng)性菌和部分革蘭氏陰性菌都具有很好的抗菌效果。臨床主要用于呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等的感染,如支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎,膀胱炎,耳鼻咽喉感染、腸炎及痢疾等。
廣譜抗菌:對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性菌、陰性菌及非典型病原體(如支原體、衣原體)有效。
長(zhǎng)效作用:半衰期長(zhǎng)(約68小時(shí)),每日一次給藥即可維持療效。
強(qiáng)組織滲透性:在肺、扁桃體等組織中濃度高,適合治療呼吸道感染。
酸穩(wěn)定性好:口服吸收不受胃酸影響,生物利用度約37%。
安全性較高:常見(jiàn)不良反應(yīng)輕微(如胃腸道反應(yīng)),兒童和成人均可使用。
工藝成熟:合成路線穩(wěn)定,易于規(guī)?;a(chǎn),純度可達(dá)98%以上。